抗疟新药的研究:苯并[b][1,7]萘啶氨酚Mannich碱衍生物的合成

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苯并[b][1,7]萘啶与苯并[b][1,5]萘啶互为异构体。后者是抗疟药咯萘啶(1)的母核。作者等以前者为母核,合成了七个类似于咯萘啶,具有单或双取代基的 Mannich 碱衍生物(2_(1~7))。经子孢子诱发感染的鼠疟 Plasmodium yoelii 或血液转种的 P.berghei 试验表明它们的作用低于1。 Benzo [b] [l, 7] naphthyridine and benzo [b] [l, 5] naphthyridine are isomers each other. The latter is the mother nucleus of the antimalarial pyronaridine (1). The authors used the former as the mother nucleus to synthesize seven Mannich base derivatives (2_ (1-7)) which are similar to pyronaphthyridine and have single or double substituents. P. berghei tests of sporozoite-infected murine Plasmodium yoelii or blood transgenics showed that their effect was below 1.
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