【摘 要】
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顺铂在各种恶性肿瘤的治疗中发挥着关键作用,但其使用常因耐药受到限制.Pt(Ⅳ)前药是将活性或非活性配体与Pt(Ⅱ)化合物通过化学键合而成,其在一定程度上表现出更佳的药效、更低的毒性、较低的耐药性以及更好的代谢稳定性,是一类有望规避顺铂耐药性的新型铂类抗肿瘤药物.本文围绕靶向细胞凋亡逃逸、DNA损伤修复以及提高Pt(Ⅳ)前药的脂溶性和靶向性等方面,对目前研究中出现的能够克服顺铂耐药的新型Pt(Ⅳ)前药进行了分析探讨,以期能为克服顺铂耐药的Pt(Ⅳ)前药开发提供借鉴.
【机 构】
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中国药科大学基础医学与临床药学学院,南京 210009
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顺铂在各种恶性肿瘤的治疗中发挥着关键作用,但其使用常因耐药受到限制.Pt(Ⅳ)前药是将活性或非活性配体与Pt(Ⅱ)化合物通过化学键合而成,其在一定程度上表现出更佳的药效、更低的毒性、较低的耐药性以及更好的代谢稳定性,是一类有望规避顺铂耐药性的新型铂类抗肿瘤药物.本文围绕靶向细胞凋亡逃逸、DNA损伤修复以及提高Pt(Ⅳ)前药的脂溶性和靶向性等方面,对目前研究中出现的能够克服顺铂耐药的新型Pt(Ⅳ)前药进行了分析探讨,以期能为克服顺铂耐药的Pt(Ⅳ)前药开发提供借鉴.
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