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血管生成贯穿恶性实体肿瘤发生发展的全过程,与肿瘤的发生发展、浸润转移以及预后不良密切相关。在促进恶性肿瘤血管生成的诸多因素中,血管内皮细胞生长因子(VEGF)与血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2)构成的信号通路发挥着不可替代的作用,阻断该信号通路已成为肿瘤抗血管治疗的主要方法之一,然而有关该信号通路上游的分子调控机制尚不明确。本文对VEGF/VEGFR2信号通路分子调控机制的最新研究进展作一简要综述,以期为肿瘤抗血管靶向治疗提供新思路。