肺癌中80%~85%为非小细胞肺癌(non-small cell lungcancer,NSCLC)。随着药学及分子生物学的快速发展,分子靶向治疗已成为非小细胞肺癌药物研究的热点。分子靶向药物主要包括表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)家族抑制剂、血管生成抑制剂、多靶点的酪激酶抑制剂及其他几类药物等。表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs)在晚期NSCLC治疗方面取得了巨大进展,目前国内外上市的已有三代。本文分别对三代EGFR-TKIs代表药物(吉非替尼、阿法替尼、奥希替尼)的作用机制、临床研究、不良反应和耐药情况进行了综述。