抗菌增效剂可以增强抗生素的抗菌活性、减少细菌耐药性的产生、提高治疗效果。药动学研究是临床上制定给药方案,评价药效的重要指标;残留消除研究可以了解药物的残留靶组织、残留标识物,进而制定适宜的休药期。作者简述了艾地普林、甲氧苄啶、二甲氧苄啶3种抗菌增效剂的药动学及残留消除规律,着重对比艾地普林与甲氧苄啶在不同动物体内的药动学参数,显示与甲氧苄啶相比艾地普林具有更长的消除半衰期及更大的表观分布容积,且甲氧苄啶在不同动物体内的消除半衰期差异较大,二甲氧苄啶常作为肠道的抗菌增效剂使用。目前多采用高效液相色谱法及和其他色谱联用的方法,对抗菌增效剂进行药动及残留消除研究,并且也证明了该方法专一性好、灵敏度高。当前由于抗生素的不合理使用甚至滥用导致的药物失效以及细菌耐药性的问题越来越普遍,而抗菌增效剂的出现为解决该类问题提供了新的方向。通过对3种抗菌增效剂在不同动物体内的药动学及残留消除研究,有利于深入了解各种药物在不同动物体内共性和差异性规律,以期发现该类药物在临床使用中存在的问题并且不断地完善抗菌增效剂在临床上的应用。