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从2001年6月起，曲妥珠单抗（trastuzumab）在日本被批准，它适用于人体表皮生长因子受体2（HER2）阳性的进行性复发乳腺癌，已广泛应用于临床。Slamon等报告就HER2过剩表达的转移性乳腺癌患者Ⅲ期临床试验，方法为单独化疗与本药＋化疗作对比，结果认为在疾病进展期（time to disease progression，TTP）、生存期延长和显效率方面均可取得改善。