【摘 要】
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N型电压依赖性钙通道作为与疼痛密切相关的靶点,分布于伤害性信息传递的神经通路上,激活后通过引起钙离子内流而触发突触囊泡释放疼痛相关的神经递质,参与痛觉传导。阻断N型
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所新药评定研究室,沈阳药科大学生命科学与生物制药学院
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N型电压依赖性钙通道作为与疼痛密切相关的靶点,分布于伤害性信息传递的神经通路上,激活后通过引起钙离子内流而触发突触囊泡释放疼痛相关的神经递质,参与痛觉传导。阻断N型电压依赖性钙通道可以产生镇痛作用,特别是针对慢性疼痛。目前,针对该靶点的药物齐考诺肽已经上市,经鞘内给药用于治疗对吗啡镇痛耐受或无效患者的严重慢性疼痛,但其应用却受到给药途径及副作用的限制;因而具有口服镇痛活性的小分子N型电压依赖性钙通道阻断剂的研究越来越受到人们的重视。本文就相关研究进展进行综述。
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