【摘 要】
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合成了高选择性蛋白酶体抑制剂抗肿瘤药物硼替佐米。合成路线为：（aR,3aS,4S,6S,7aR）-六氢-3a,8,8-三甲基-alpha-（2-甲基丙基）-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-甲胺-2,2,2-三氟乙酸
【机 构】
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合成了高选择性蛋白酶体抑制剂抗肿瘤药物硼替佐米。合成路线为：（aR,3aS,4S,6S,7aR）-六氢-3a,8,8-三甲基-alpha-（2-甲基丙基）-4,6-甲桥-1,3,2-苯并二氧硼烷-2-甲胺-2,2,2-三氟乙酸盐（Ⅱ）与2（S）-N-BOC-氨基-3-苯基丙酸（Ⅲ）反应得到氨基酸缩合物（Ⅳ）,Ⅳ在酸性条件下脱BOC基团得到脱保护物（Ⅴ）,Ⅴ与吡嗪-2-羧酸（Ⅵ）缩合得到吡嗪羧酸缩合物（Ⅶ）,Ⅶ用异丁基硼酸脱去蒎烷基团得到目标化合物（Ⅰ）,总收率（基于化合物Ⅱ）约31%,纯度99.5%。该合
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