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阿扎司特（acitazanolast hydrate，1），化学名为2-氧代-2-[3-（1H-四唑-5-基）苯基氨基]乙酸-水合物，是由日本Wakamoto制药公司开发的，2000年9月首次在日本上市，商品名为Zepelin，为0．1％滴眼液，治疗主要由IgE抗体引起的Ⅰ型过敏性反应（即时型），即因花粉等抗原引起的抗原抗体反应导致组胺、白介素和PAF等物质的生成、释放，从而使眼睛充血、水肿、瘙痒、腺分泌亢进等一系列反应。文献报道化合物1合成方法是以2在乙二醇二甲醚中与草酰氯反应制得。本研究对化合物1的合