非那雄胺的合成工艺改进

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目的改进非那雄胺的合成工艺。方法以3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸为起始原料,经酰胺化、氧化切断Δ4-双键、与氨气反应闭环、再经Pd/C催化氢化、DDQ/BSTFA脱去1,2位氢等反应合成非那雄胺。结果与结论非那雄胺的结构经红外、差热分析、X-射线衍射、核磁、质谱确证;该工艺路线不需要使用价格较为昂贵的氧化铂、草酰氯及毒性较大的苯亚硒酸酐及二氧六环等试剂,总收率达30.6%,适合于工业化生产。
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