【摘 要】
：
目的研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs)—OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用。方法应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运
【机 构】
：
天津药物研究院新药评价有限公司释药技术及药代动力学国家重点实验室,天津中医药大学,安徽医科大学药学院,合肥天麦生物科技发展有限公司,
论文部分内容阅读
目的研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs)—OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用。方法应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运体过表达细胞株S2-OCT1、S2-OCT2、S2-OCT3、S2-OCTN1和S2-OCTN2;通过检测OCTs介导的放射性探针底物的跨膜转运,建立OCTs体外评价模型;以野生型(WT)细胞为对照组,应用各转运体抑制剂验证其活性;应用上述方法观察小檗碱对各转运体的抑制作用,并计算小檗碱对各药物转运体活性的半数抑制浓度(IC50)。结果各转运体细胞组与各自WT细胞株比较,转运活性均提高了5倍多,加入抑制剂后,转运活性均明显下降;小檗碱对OCT1、OCT2、OCT3和OCTN1抑制作用较强,对OCTN2的抑制作用相对较弱,IC50分别为7.63、6.80、2.25、4.66和210.34μmol/L。结论小檗碱对这5种有机阳离子转运体均有抑制作用,其中对OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1的抑制作用较强,发生由其介导的DDI的可能性较大,对OCTN2的抑制作用相对较弱。
其他文献
在创新型国家的建设中，为了使企业有效整合产学研的力量，真正成为技术创新活动的主体，国家知识产权局（以下简称“国知局”）在调研国内外现有（专利）技术运用转化平台及国内外对人才需
简要叙述了电磁波ＣＴ成象技术的基本原理、工作方法及其在岩土工程中诸如机场跑道、隧道工程和高层建筑地基评价中的应用。通过井下激发和观测电磁波能量的衰减，利用ＣＴ技术重建了地
近年来,由于气候异常、梨树栽培管理粗放、病原菌积累等原因导致梨炭疽病普遍发生且日益严重,严重威胁着梨产业发展。通过对梨炭疽病病原分离鉴定、病害发生情况调查以及发病
本文将结合工程实践对槽式预埋件的构成、埋置方式、破坏方式和计算方法进行详细的介绍,并指出槽式预埋件中槽钢卷边的破坏不容忽视.由于金属幕墙夹芯板具有优异的美观、防火
车间外吸烟被车撞倒，上班途中骑共享单车遭遇事故，外出就餐摔跤受伤……诸如此类的情况在日常生活中常常发生。根据《工伤保险条例》（下称《条例》）的规定，劳动者在遭遇意外伤害后
教育的管办评分离,是创新驱动发展战略背景下教育改革发展的一个重要趋势,而政府管理、学校办学、第三方评价,是实现教育管办评分离的重要途径。文章从第三方教育评价的政策
竹子系列体育器材，是指各种规格的竹竿、竹条、竹杠、竹棍、竹梯等用于诸项体育练习和游戏的代用品，以及它与学校常规体育器材重新组合而产生新功能的一系列器材。它具有经济实
<正>1病例报告患者男,30岁,彝族,主因右眼持续配戴软性隐形眼镜4个月取出困难,伴右眼红肿痛、畏光、分泌物增多,于2013年8月来我院门诊就诊。就诊前4个月因右眼视力不佳影响
随着我国科学技术的迅速发展,微课程融入教学过程中,促进了课堂教学有效性的提升.本文将以微课程在小学数学教学中的应用为主题,进行简要的分析和探讨.
毋庸置疑,作为现代城市生活症候之一的＂饲养宠物现象＂,给人以上升和发展态势的感觉,甚至可以说,围绕着宠物饲养,已经初步形成了一个产业链。1定义宠物1988年商务印书馆的《辞源