【摘 要】
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以3-溴-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-2-酮、L-苯并丁氨酸乙酯(LHPE)和氯乙酸叔丁酯为原料,经两次烷基化反应,合成出制备盐酸贝那普利的中间体[3-[(1-乙氧羰基-3-苯基丙基)
【机 构】
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北京化工大学化学系,北京化工大学化学系,北京化工大学化学系,北京化工大学化学系 北京100029,北京100029,北京100029,北京100029
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以3-溴-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-2-酮、L-苯并丁氨酸乙酯(LHPE)和氯乙酸叔丁酯为原料,经两次烷基化反应,合成出制备盐酸贝那普利的中间体[3-[(1-乙氧羰基-3-苯基丙基)氨基]-2,3,4,5-四氢-2-氧代-1-H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯(EATOA),并考察了反应条件对收率及手性异构体比例的影响。
Starting from 3-bromo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-2-one, ethyl L-benzothioate (LHPE) and tert-butyl chloroacetate , After two alkylation reactions, the synthesis of benazepril hydrochloride intermediate [3 - [(1-ethoxycarbonyl-3-phenylpropyl) amino] -2,3,4,5-tetra 1H-1-benzazepine-1-acetic acid tert-butyl ester (EATOA), and the influence of the reaction conditions on the yield and the ratio of chiral isomers was examined.
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