【摘 要】
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目的 构建包载WEE1激酶抑制剂adavosertib的巨噬细胞膜仿生白蛋白纳米粒（MM-BSA/Ada）,体外评估其作为胶质瘤靶向递药体系的可行性。方法 制备MM-BSA/Ada并筛选最佳膜-核比和最佳药-载比，检测其载体安全性和对C6胶质瘤细胞抗增殖活性，考察其体外细胞摄取、跨血脑屏障转运和跨膜后摄取的能力。结果 MM-BSA/Ada具有良好的稳定性，CCK-8结果初步显示，未载药纳米粒在体外
【机 构】
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上海交通大学附属第一人民医院临床药学科
【基金项目】
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国家自然科学基金面上项目资助（81472349）； 松江区科技攻关项目资助（18sjkjgg）； 嘉兴市肿瘤光动力靶向药物研究重点实验室资助；
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目的 构建包载WEE1激酶抑制剂adavosertib的巨噬细胞膜仿生白蛋白纳米粒（MM-BSA/Ada）,体外评估其作为胶质瘤靶向递药体系的可行性。方法 制备MM-BSA/Ada并筛选最佳膜-核比和最佳药-载比，检测其载体安全性和对C6胶质瘤细胞抗增殖活性，考察其体外细胞摄取、跨血脑屏障转运和跨膜后摄取的能力。结果 MM-BSA/Ada具有良好的稳定性，CCK-8结果初步显示，未载药纳米粒在体外细胞实验中对脑血管内皮细胞呈低毒性；与未包膜纳米粒和游离药物相比，MM-BSA/Ada给药后的体外抗胶质瘤细胞增殖活性（P＜0.001）、胶质瘤细胞摄取量（P＜0.001）、体外血脑屏障透过量（P＜0.01）及跨膜后摄取量（P＜0.001）均显著提高。结论 MM-BSA/Ada有较好的胶质瘤靶向递药性能，有望为胶质瘤提供新的放射增敏策略。
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