【摘 要】
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α-葡萄糖苷酶是治疗2型糖尿病的重要药物靶点之一,而基于天然产物寻找先导化合物是药物开发的重要途径。研究通过酶动力学实验和分子对接初步探讨了天然黄酮山奈酚与α-葡萄
【机 构】
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安徽医科大学第二附属医院药学部,安徽工程大学生物与化学工程学院
【基金项目】
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安徽工程大学引进人才科研启动基金资助项目(2017YQQ017);安徽工程大学国家自然科学预研基金资助项目(2019YYZR10);安徽工程大学2019年度大学生科学研究基金资助项目(2019DZ27)
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α-葡萄糖苷酶是治疗2型糖尿病的重要药物靶点之一,而基于天然产物寻找先导化合物是药物开发的重要途径。研究通过酶动力学实验和分子对接初步探讨了天然黄酮山奈酚与α-葡萄糖苷酶之间的相互作用规律。结果表明,山奈酚非竞争性抑制α-葡萄糖苷酶,并呈现浓度依赖性(IC 50=91.11±1.12μM);山奈酚可逆性结合于α-葡萄糖苷酶而呈现抑制效应。山奈酚能够显著性淬灭α-葡萄糖苷酶的内置荧光,诱使酶二级结构构象发生改变。此外,分子对接分析表明,抑制剂山奈酚可结合于α-葡萄糖苷酶活性中心,氢键和疏水性相互作
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