上世纪70年代以来,Moore对蓝藻开展了最广泛的研究,筛选出了4 000多种淡水/陆地和海洋蓝藻藻株,分离出大约有1 000种化合物;2007 ～2016年,ICGB组织从海洋蓝藻发现了400多个新化合物,从中分离得到126个新的肽化合物,大多数显示出强烈的生物活性.蓝藻产生的细胞毒性次生代谢物,已有200多种被用于研究新的抗癌药物或药物先导物,数10种来源于蓝藻次生代谢物及其合成类似物,已被FDA批准用于临床前或Ⅱ期和Ⅲ期临床癌症治疗试验,2018年进行Ⅰ期或Ⅱ期药物开发的就有17种蓝藻衍生物或激发剂(Inspiredagents),蓝藻已作为全球海洋药物临床渠道的重要部分,蓝藻化合物已在科学研究方面显示出光明的前景,为新药开发提供了巨大的机遇.文章对:1)来自蓝藻次生代谢物及其类似物共121个高活性抗癌化合物的来源,特性,化学结构,构效关系;2)细胞毒性,诱导细胞凋亡,抗增殖,抗炎症和抗氧化的机理,包括抑制微管聚合,阻断癌细胞周期和强光敏性抑制肿瘤细胞生长等;以及3)疗效好毒性大的化合物,如Dolastatin10,Cryptophycins 1,52经生物技术耦合单克隆抗体成为低毒高效的药物(ADC)均作了评述;最后,还介绍了美中法等国对β-胡萝卜素,维生素A,C,E,Se等多种抗氧化剂进行了5～8年的防治癌症试验,结果好坏参半,应慎用.