【摘 要】
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化合物209是一个新合成的氨基二硫代甲酸酯类化合物,它在体外水平可以抑制肿瘤细胞的增殖,但是化合物209的体内抗肿瘤作用及其抗肿瘤机制并不明确.本文探究了化合物209对人结
【机 构】
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北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京,100191;北京大学医学部药学院化学生物学系,北京,100191
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化合物209是一个新合成的氨基二硫代甲酸酯类化合物,它在体外水平可以抑制肿瘤细胞的增殖,但是化合物209的体内抗肿瘤作用及其抗肿瘤机制并不明确.本文探究了化合物209对人结直肠癌细胞HT-29的作用并初步探讨了相关机制.体外研究表明,化合物209可以显著抑制HT-29细胞的增殖;体内研究结果表明,化合物209可以显著抑制裸鼠HT-29移植瘤的生长,但是对裸鼠体重和白细胞无影响.流式细胞分析实验结果表明,化合物209可将HT-29细胞阻滞于细胞周期的G1期.同时,化合物209能上调体外培养HT-29细胞中p27,cyclin E,CDK2,cyclinD1和CDK4的表达.在体内瘤组织中上述蛋白表达情况与体外实验结果一致.这些结果说明,化合物209具有较好的抗肿瘤活性,其抗肿瘤作用与细胞周期阻滞及其相关蛋白的表达变化有关.
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