目的:对自制水杨酸普鲁兰糖涂膜剂进行体内外透皮释放行为考察。方法:自制3批涂膜剂,采用HPLC法测定涂膜剂中水杨酸含量。选取昆明种小鼠鼠皮,用立式扩散池评价涂膜剂中水杨酸体外释放行为;选用新西兰兔背敷涂膜剂,测定兔体内水杨酸的药-时曲线,并考察超声促透效果。结果:自制水杨酸普鲁兰糖涂膜剂体外释放缓慢,释放过程可用Higuchi方程模拟。兔体内药-时曲线显示,水杨酸血药浓度1h达峰,峰值35μg·mL-1;而超声处理兔表皮后涂敷涂膜剂,血药浓度0.5h达峰,峰值39μg·mL-1,药-时曲线下面积(AUC)大于未经超声处理组。结论:自制涂膜剂缓慢释放水杨酸,可用于局部治疗。超声处理兔表皮后涂敷涂膜剂,水杨酸药物达峰时间提前,相比未超声其AUC增大,故超声处理兔表皮促进了水杨酸的透皮吸收。水杨酸普鲁兰糖涂膜剂体内外释放具有相关性,体外释放度可预测体内药物吸收情况。