一种合成H2N—Gly—王氏树脂的新工艺

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目的:本研究旨在建立一种制备H2N-Gly-王氏树脂的新工艺,提高其结合率.方法:采用Fmoc-甘氨酸:DCC:DMAP:王氏树脂的摩尔比为10:5:1:1,反应时间1.5h.Fmoc-甘氨酸首先与DCC反应,然后加入DMF使反应中产生的沉淀溶解,再加入DMAP催化,使活化的Fmoc-甘氨酸与羟基树脂缩合,生成Fmoc-甘氨酸-王氏树脂.当合成产物结合率低于60%,可重复这一工艺.结果:第一轮制备产物的交换当量为0.15mmol/g,结合率为31.7%;第二轮产物的交换当量和结合率分别为0.27mmol/
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