目的:观察油茶皂苷(SQS)的体内外抗肿瘤作用。方法:采用MTT法观察SQS体外对肿瘤细胞及人肾小管上皮细胞HK-2的影响;并建立S180荷瘤小鼠模型,灌胃给予SQS,1次/d,共10 d,观察SQS对荷瘤小鼠抑瘤率、胸腺指数、脾脏指数及血清TNF-α和IL-2含量的影响。结果:15.0~120.0 mg/m L SQS在体外呈浓度依赖性抑制人胃癌细胞株MGC803、人鼻咽癌细胞CNE1和CNE2的增殖,3种肿瘤细胞的治疗指数(TI)分别为6.41、4.00和3.71。60.0、90.0、120.0 mg/kg SQS对S180荷瘤小鼠的抑瘤率分别为2.53%、33.54%和41.77%;SQS中、高剂量组胸腺指数显著高于模型组(P<0.05);SQS高剂量组脾脏指数显著高于模型组(P<0.05);SQS中、高剂量组S180荷瘤小鼠血清TNF-α、IL-2含量显著高于模型组(P<0.05或P<0.01)。结论:SQS具有抗肿瘤作用,对人胃癌细胞株治疗安全性较大;能抑制S180荷瘤小鼠的肿瘤生长,增强荷瘤小鼠免疫功能,增加TNF-α和IL-2的释放可能是其抗肿瘤作用机制之一。