目的探讨二氯乙酸对大肠癌细胞的增殖抑制作用机制。方法使用梯度浓度的二氯乙酸作用于大肠癌细胞,二氯乙酸的浓度分别为1、5、10mmol/L,另设阴性对照组(加等体积培养基)。MTT法检测不同浓度二氯乙酸对大肠癌细胞增殖抑制情况。Western Blot方法检测实验组大肠癌细胞中HK-Ⅱ、PDH、Kv1.5、Caspase3、Caspase9的表达情况。使用乳酸试剂盒检测大肠癌细胞中乳酸的生成量。结果二氯乙酸对大肠癌细胞增殖具有明显的抑制作用,10mmol/L组的肿瘤细胞生存率仅为对照组的20%。Western Blot检测发现二氯乙酸作用下大肠癌细胞中Caspase3及Caspase9表达增加,证实二氯乙酸诱导大肠癌细胞凋亡。HK-Ⅱ表达量明显减少,乳酸生成量减少,证实减少了大肠癌细胞的葡萄糖酵解。结果还发现二氯乙酸作用的细胞中Kv1.5蛋白表达量明显高于对照组,可能使电压门控的钾离子通道明显增加并使线粒体膜电位复极。结论二氯乙酸通过抑制大肠癌细胞糖酵解发挥增殖抑制作用。