目的:以大剂量三苯氧胺(Tamoxifen,TAM)逆转非小细胞肺癌经多次长春瑞滨-顺铂方案治疗后所产生的多药耐药性,提高疗效。方法:研究前均以流式细胞技术检测患者外周血淋巴细胞(PBL)中P-gp的表达。将72例对长春瑞滨-顺铂方案治疗产生耐药性的非小细胞肺癌患者随机分成两组,每组36例。A组为三苯氧胺治疗组,B组为对照组。A组患者在本次研究中每次化疗前3天及化疗第1、2天口服TAM100mg,每日2次,化疗方案为长春瑞滨25mg/m2,iv,d1,8;顺铂40mg/m2ivd1～3,每28天重复,不少于2周期。B组不服用TAM,仅进行化疗,方案同A组。每周期结束后均检测P-gp的表达并评价临床疗效。结果:两组患者在本研究前PBL中P-gp均呈阳性,A组的总有效率为33.3%(12/36),并有47.2%(17/36)P-gp转阴或显著降低;B组总有效率为13.9%(5/36),P-gp无转阴或显著下降者。经统计学处理,两组临床有效率P<0.01,P-gp转阴率P<0.01,其差异均具有显著性。结论:大剂量TAM对经多次长春瑞滨-顺铂方案治疗后产生了耐药性的患者有较好的逆转作用,可使疗效再次提高。