【摘 要】
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建立大鼠血浆和组织中酸浆苦味素B的含量测定方法,研究酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学过程及组织分布.以4.968、9.935、19.87 mg/kg 3个剂量酸浆苦味素B灌胃大鼠,采集血浆和组织样品,然后采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆和组织中的酸浆苦味素B浓度,研究酸浆苦味素B药代动力学参数及组织分布情况.结果显示,在大鼠血浆和组织中,酸浆苦味素B在1.3 ng/mL～1 300 ng/mL和1.3 ng/mL～6 500 ng/mL范围内线性关系良好,日内、日间精密度均小于15％,提取回收率为
【机 构】
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贵州省食品药品检验所,贵州贵阳550004;贵州省食品检验检测院,贵州贵阳550004;贵州省药品监督管理局,贵州贵阳550004
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建立大鼠血浆和组织中酸浆苦味素B的含量测定方法,研究酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学过程及组织分布.以4.968、9.935、19.87 mg/kg 3个剂量酸浆苦味素B灌胃大鼠,采集血浆和组织样品,然后采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆和组织中的酸浆苦味素B浓度,研究酸浆苦味素B药代动力学参数及组织分布情况.结果显示,在大鼠血浆和组织中,酸浆苦味素B在1.3 ng/mL～1 300 ng/mL和1.3 ng/mL～6 500 ng/mL范围内线性关系良好,日内、日间精密度均小于15％,提取回收率为94.17％～118.77％.酸浆苦味素B低、中、高3个剂量组在体内的主要药代动力学参数:达峰时间tmax均为0.667 h,达峰浓度Cmax分别为(169.086±6.641)μg/L、(247.513±23.434)μg/L和(619.567±28.201)μg/L,半衰期 t1/2z分别为(8.975±2.966)h、(10.022±3.196)h 和(5.912±2.271)h,药时曲线下面积 AUC(0-t)分别为(748.735±47.13)μg/L·h、(1 189.897±100.436)μg/L·h 和(2 963.312±176.7)μg/L·h,说明酸浆苦味素B在体内吸收快,消除较慢,曲线下面积(AUC)与剂量之间呈线性关系.大鼠灌胃给药19.87 mg/kg后,20 min的组织分布顺序为胃＞十二指肠＞肺＞卵巢＞脂肪＞肾＞肝＞小肠＞直肠＞大肠＞脾＞心＞肌肉＞脑;50 min的组织分布顺序为胃＞十二指肠＞小肠＞肾＞脂肪＞卵巢＞肝＞脾＞直肠＞心＞肺＞大肠＞肌肉＞脑;180 min的组织分布顺序为十二指肠＞胃＞肝＞小肠＞脂肪＞大肠＞直肠＞肺＞心＞卵巢＞肌肉＞肾＞脾＞脑.说明酸浆苦味素B在大鼠体内组织分布广泛,不同时间点药物浓度以胃中相对较高,推测其可能对胃有一定的靶向性.试验建立的UPLC-MS/MS检测方法操作简便、精密度高,适用于酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究,为酸浆苦味素B作用机制研究及药物开发提供一定的参考.
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