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哺乳动物雷帕霉素受体(mTOR)是一种调控翻译启动的重要分子,以雷帕霉素对mTOR进行抑制,会诱发其上游磷脂酰肌醇3激酶/丝苏氨酸蛋白激酶Akt、丝裂原激活蛋白激酶或胞外信号调节激酶激酶/胞外信号调节激酶等细胞存活信号传导路径的反馈激活而导致肿瘤细胞对雷帕霉素耐药。但同时肿瘤细胞有可能对这些生存信号传导路径更加依赖,即更加"成瘾"。若将雷帕霉素与针对这些路径的靶向药物联用,可能进一步提高抗肿瘤的疗效。本文以非小细胞肺癌为侧重对象,介绍了mTOR抑制剂靶向治疗的临床进展。