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他汀类药物（statins）属于3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂，在体内具有显著的多靶器官效应型：①通过抑制胆固醇代谢路径的关键限速酶—HMG-COA来遏制甲醛戊酸的产生，降低LDL-C，治疗高脂血症；②治疗心血管系统疾病，动脉粥样硬化或心肌缺血等；③亦有拮抗炎症、抗增殖、抗血栓形成及免疫抑制等诸多对机体有益的作用。目前，临床应用的他汀类药物主要有：辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和西力伐他汀，前三种为天然药物，后三种为人工合成化合物。