【摘 要】
：
噻唑烷二酮类(thiazolidinediones,TZDs)药物是目前临床使用的唯一的胰岛素增敏剂,用于2型糖尿病的治疗,其疗效确切,但众多的不良反应报道阻碍了该类药物的继续使用.过氧化物
【机 构】
：
中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室,北京100050
论文部分内容阅读
噻唑烷二酮类(thiazolidinediones,TZDs)药物是目前临床使用的唯一的胰岛素增敏剂,用于2型糖尿病的治疗,其疗效确切,但众多的不良反应报道阻碍了该类药物的继续使用.过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxi-some proliferator-activated receptor γ,PPARγ)作为TZDs的己知受体,其药效作用和不良反应的相关机制得到深入的研究.为最大程度地保留PPARy介导的胰岛素增敏药效作用,并尽量减少相关不良反应的发生,“选择性PPARy调节剂(selective PPARy modulators,SPPARMs)”的概念被提出和发展,并指导新药研发实践.本文就SPPARMs的定义、化合物分类及作用机制等方面对近年来取得的研究新进展作一综述,并以YR系列化合物的发现为例,展望SPPARMs的潜在应用前景.
其他文献
肠道菌群是由诸多共生及致病微生物组成的复杂而动态的群落,并与宿主紧密合作.近年来,越来越多的证据支持“肠-脑”轴理论,肠道菌群与神经精神疾病之间的联系逐步被发现.由于
与正常组织、细胞的微环境相比,肿瘤微环境具有显著差异,如谷胱甘肽相关代谢酶和活性氧在不同亚细胞结构中高表达,造成氧化还原状态失衡.根据这种特异性的氧化还原状态,可以
丹酚酸为唇形科植物丹参的最主要的水溶性活性成分,具有多种药理作用,被广泛应用于防治心血管疾病.本文通过查阅国内外最新研究文献,对丹酚酸防治缺血性心脏病的作用及作用机
Dear Editor,rnThere are several arthropods,which live and develop covertly in plant tissues.The plant tissues surrounding them provide them with shelter during
RAS是肿瘤中突变最为广泛的癌基因,但是至今尚无针对RAS突变肿瘤的靶向治疗药物获批在临床使用.近年来,针对KRAS-G12C突变体的抑制剂研发进展迅猛,被认为是当前针对RAS突变肿
蛋白激酶与肿瘤、炎症、自身免疫病、神经性疾病等众多疾病的发病机制密切相关,近30年以来激酶作为一个非常有潜力的药物靶点受到了广泛研究.截止2020年4月,FDA批准了59个激
血小板与肿瘤细胞的相互作用不仅可以促进恶性肿瘤的转移还可以影响恶性肿瘤相关性血栓的形成.当肿瘤细胞进入血液后,会立即激活血小板,使其黏附于肿瘤细胞表面,保护肿瘤细胞
Dear Editor,rnThe establishment of a new colony is a critical phase in the life of an insect society.Young ant queens may avoid the high risks of solitary found
物理观念的建构并不能一次成型,一蹴而就,而是要结合学生已有的生活经验、认知水平及接受能力等方面的现状,从实际出发,通过分阶段、分层次、多视角、全方位的反复梳理建构,
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以记忆丧失、认知障碍为主要特征的神经退行性疾病,迄今尚无有效的治疗策略.神经突触是大脑神经元之间联系的部位,是产生记忆及