抗癌药5-氟尿嘧啶-2′-脱氧核糖核苷合成路线改进

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本文介绍了由5′-尿嘧啶核糖核苷酸二钠盐,经化学法脱磷酸,得尿嘧啶核糖核苷,在无水乙腈中与丙酰溴反应,得3′,5′-二丙酰-2′-脱氧-2′-溴代尿嘧啶核糖核苷,催化氢化脱溴,得3′,5′-O-二丙酰基-2′-脱氧尿嘧啶核糖核苷,用氟氮混合气氟化,甲醇-氨水脱保护基,制得5-氟尿嘧啶-2′-脱氧核糖核苷的方法。起始原料为味精厂综合利用产品。 This article describes the 5’- uridine ribonucleoside disodium salt, the chemical dephosphorylation, in uracil ribonucleoside in anhydrous acetonitrile and propionyl bromide reaction, 3 ’, 5’-dipropyl Acyl-2’-deoxy-2’-bromouracil ribonucleosides, dehydrobromination by catalytic hydrogenation to give 3 ’, 5’-O-dipropionyl-2’-deoxyuracil ribonucleosides, Fluorination, methanol - ammonia deprotection, 5-fluorouracil-2’-deoxyribonucleoside method. MSG raw materials for the comprehensive utilization of products.
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