应用中国成人肝微粒体研究地西泮代谢

来源 :中国药理学与毒理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:WHO891225
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
本文建立了中国成人肝库,并应用中国成人肝微粒体研究了中国人地西泮代谢的规律和代谢地西泮的肝微粒体细胞色素P450氧化酶的特点,结果表明,中国人的地西泮代谢主要经N-去甲基化和C3-羟化反应,分别生成去甲地西泮(NDZ)和羟地西拌(TMZ)两种代谢产物,随着底物浓度的增加,这两种酶促反应呈双曲线分布,当底物浓度>20μmol·L-1时,N-去甲基化反应的速率低于羟化反应速率,羟地西泮代谢物生成量明显高于去甲地西泮,同时发现,中国成人肝微粒体中可能存在着两种与地西泮具有不同亲和力的药酶组份,结果还表明,异喹胍,奎尼丁(被P4502D6酶所催化代谢)和美芬妥因,苯妥英(被P4502C类酶所催化代谢)对中国人肝微粒体试管内地西泮代谢无影响,而普奈洛尔及与S-美芬妥英羟化代谢相关的奥米拉唑能显著地抑制试管内地西泮的N-去甲基化和C3-羟化代谢反应。催眠药甲喹酮能显著地激活地西泮的氧化代谢反应。
其他文献
2005年以来我国资本市场正经历着一场深刻的全流通变革,投资者保护问题日益受到人们的关注。“市场可以离开许多因素而运转,可以没有……,但是不可以没有投资者保护的市场,这就是
国农业的初步考察宝鸡市博物馆王明利(一)宝鸡的地理环境与历史条件宝鸡位于陕西省关中平原的最西端。其南为秦岭天险,北为千陇叠嶂,渭水贯流东西。金陵河、千河、塔稍河、清姜
【目的】针对光伏木耳大棚的智能化管理和现代设施农业资源高效利用问题,设计光伏农业大棚供能系统和改造传统大棚控制方式。【方法】设计一种以光伏发电为主的光、水、热、
介绍多业务传送平台(MSTP)的功能模型、关键技术及特点,重点介绍内嵌弹性分组环(RPR)的MSTP技术,分析其在城市轨道交通通信系统中的应用优势。 This paper introduces the f
自从我国进行经济体制转型、深化国有企业改革以来,上市公司中的辽宁板块一直是我国重要的地区性板块之一。辽宁省上市公司对促进辽宁省经济发展、转变居民投资观念、发展证
期刊
利用2000—2006年中国气象局《热带气旋年鉴》和NCEP再分析日资料,对环境风垂直切变对西北太平洋热带气旋(TC)强度变化的影响进行统计分析。首先比较了不同高度层之间、不同
目的:探讨彩色多普勒联合超声造影(CEUS)对肾盂癌临床诊断的价值。方法:选取29例有完整临床资料的患者,对其肾脏行彩色多普勒、CEUS及CT增强扫描,并与病理结果进行比较。结果:常规
主要介绍高档全消光功能性聚酰胺66树脂的加工技术、消光剂的选择、缩聚工艺技术和全消光聚酰胺66纤维的抗紫外线功能。
1982年5月10日,国家公安部在北京八宝山革命公墓举行了一次平反和追悼兼于一体的特殊大会。叶剑英、彭真、习仲勋等党和国家领导人送了花圈,邓小平夫人卓琳和许多戎马一生、
以史为鉴,为了明确西夏法律的属性,文章从党项民族的法律演进出发,梳理了从“安史之乱”爆发,党项人于夹缝中迅速崛起的奠基时期(公元881年),到西夏灭亡(公元1227年)约四百年