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本文建立了中国成人肝库，并应用中国成人肝微粒体研究了中国人地西泮代谢的规律和代谢地西泮的肝微粒体细胞色素Ｐ４５０氧化酶的特点，结果表明，中国人的地西泮代谢主要经Ｎ－去甲基化和Ｃ３－羟化反应，分别生成去甲地西泮（ＮＤＺ）和羟地西拌（ＴＭＺ）两种代谢产物，随着底物浓度的增加，这两种酶促反应呈双曲线分布，当底物浓度＞２０μｍｏｌ·Ｌ－１时，Ｎ－去甲基化反应的速率低于羟化反应速率，羟地西泮代谢物生成量明显高于去甲地西泮，同时发现，中国成人肝微粒体中可能存在着两种与地西泮具有不同亲和力的药酶组份，结果还表明，异喹胍，奎尼丁（被Ｐ４５０２Ｄ６酶所催化代谢）和美芬妥因，苯妥英（被Ｐ４５０２Ｃ类酶所催化代谢）对中国人肝微粒体试管内地西泮代谢无影响，而普奈洛尔及与Ｓ－美芬妥英羟化代谢相关的奥米拉唑能显著地抑制试管内地西泮的Ｎ－去甲基化和Ｃ３－羟化代谢反应。催眠药甲喹酮能显著地激活地西泮的氧化代谢反应。