新的H2受体拮抗剂:具有NO供体N-氧化二唑结构并兼有抗胃酸分泌及胃粘膜保护作用

来源 :国外医学.药学分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wolfseason
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尽管H2受体拮抗剂具有优越的抗胃酸分泌活性,但对胃粘膜保护作用较弱。NO对治疗溃疡病有效,胃肠道系统的NO与肌肉松弛、血液动力学控制和胃粘膜层的细胞保护作用密切相关。因此,人们期望获得能释放NO的药物,实验通过间隔链结合两种药效基团得到如上面的新结构(衍生物1)。  此 Although H2 receptor antagonists have superior anti-gastric acid secretion activity, they have a weak protective effect on gastric mucosa. NO is effective in the treatment of ulcer disease, NO in the gastrointestinal system is closely related to muscle relaxation, hemodynamic control, and cytoprotection of gastric mucosa. Therefore, one hopes to obtain a drug that releases NO, and the experiment results in the new structure (Derivative 1) above by combining two pharmacophores with spacer chains. This
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