【摘 要】
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目的建立家兔血浆中紫杉醇HPLC检测方法,研究紫杉醇脂质体在家兔体内的药动学规律。方法家兔血样采用叔丁基甲醚提取后在Hypersil C18柱上以甲醇∶水(65∶35)为流动相,检测波
【机 构】
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华南肿瘤学国家重点实验室,广东化工制药职业技术学院,中山大学肿瘤医院内科
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目的建立家兔血浆中紫杉醇HPLC检测方法,研究紫杉醇脂质体在家兔体内的药动学规律。方法家兔血样采用叔丁基甲醚提取后在Hypersil C18柱上以甲醇∶水(65∶35)为流动相,检测波长为227 nm,地西泮为内标条件下进行检测。结果血药浓度在0.1~40.0 mg/L范围内线性关系良好(r=0.9997),提取回收率大于82.0%,日内、日间精密度分析RSD<6.0%。用本法对家兔耳缘静脉注射紫杉醇脂质体(12 mg/kg)后药动学进行研究,经DAS2.0软件拟合,脂质体制剂中紫杉醇血药浓度经时曲线符合二室模型,主要药动学参数如下:t1/2α为1.21±0.21 h,t1/2β为33.56±6.69 h,Vd为0.81±0.09 L,CL为0.04±0.01 L/h,AUC0-t为321.11±18.46 mg.h-1.L-1,AUC0→∞为722.20±170.36 mg.h-1.L-1,K10为0.04±0.01/h,K12为0.25±0.04/h,K21为0.32±0.06/h。结论本实验方法简便易行,结果可靠,可用于紫杉醇脂质体的药动学研究。
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