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肿瘤的发病和致死率与时间同步，成为人类所须应对的一项严峻挑战。于20世纪中叶兴起的肿瘤内科学主体，姑息治疗延缓了癌症患者的生存期和病程，化疗已成为肿瘤治疗三大手段之一，但细胞毒药的作用机制仅局限于干扰细胞的增殖周期。近年来，伴随药学、基因组学的进步，抗肿瘤药呈现出3种变革趋势：（1）对一线细胞毒药的结构修饰和药剂学、药动学性质的改造，