【摘 要】
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分别以5-溴-2-氟苯甲腈（1a）和3-溴苯甲腈（1b）为原料,经Sonogashira偶联,脱三甲基硅基保护基,三分子偶联及水解等5步反应制得中间体2-氟-5-[（4-氧代-3,4-二氢吡咯[1,2-d][1,2,4]三
【机 构】
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南京中医药大学药物合成技术研究中心
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目（81302650）,江苏高校优势学科建设工程资助项目
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分别以5-溴-2-氟苯甲腈（1a）和3-溴苯甲腈（1b）为原料,经Sonogashira偶联,脱三甲基硅基保护基,三分子偶联及水解等5步反应制得中间体2-氟-5-[（4-氧代-3,4-二氢吡咯[1,2-d][1,2,4]三嗪-1-基）甲基]苯甲酸（6a）和3-[（4-氧代-3,4-二氢吡咯[1,2-d][1,2,4]三嗪-1-基）甲基]苯甲酸（6b）。环烷基甲酸经酰氯化,缩合和脱Boc保护基3步反应制得环烷基哌嗪-1-基甲酮（7a7c）。6a与NCS（1 eq.）反应制得5-[（6-氯-4氧代-3,4二氢
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