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目的:采用超滤离心质谱法筛选和鉴定当归四逆汤(DSD)中直接凝血酶(THR)抑制剂。方法:采用体外酶活性实验结合超滤离心质谱技术(UF-UPLC/Q-TOF/MS)筛选和鉴定当归四逆汤中THR的特异性结合配体。结果:当归四逆汤水提物表现出了较强的THR抑制活性,其IC50为0.119 41 mg/mL。使用UF-UPLC-DAD/LC-MS筛选并鉴定了17种潜在直接THR抑制剂,分别为藁本内脂、丁基苯酞、香芹酮、辛醇葡萄糖苷、Valenciaxanthin、当归内酯、甘草宁、Apo-10’-violaxa