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细菌耐药性的现状与抗菌药物的发展史密切相关，甚至可以说：伴随抗菌药物强大的抗感染疗效的同时，细菌等病原体对抗菌药物的耐药问题日渐显露出来。1945年至1947年以后，青霉素开始在临床普遍使用，随着化学合成技术的发展、成熟，大量的抗菌药物被合成，并使用在临床；然而耐药问题接踵而至，首先于1942年，报道出现对青霉素耐药的金葡菌，1961年甲氧西林问世并投入临床使用，不久之后报告出现耐甲氧西林金葡菌（MRSA）。