【摘 要】
：
为了寻找结构新颖、活性较好的抗肿瘤化合物,设计合成了19个未见文献报道的3,4,5-三甲氧基苯基香豆素类化合物,并用核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等方法对化合物结构进行
【机 构】
：
郑州大学化学学院 郑州450001;郑州大学药学院 郑州450001;郑州大学基础医学院 郑州450001;
论文部分内容阅读
为了寻找结构新颖、活性较好的抗肿瘤化合物,设计合成了19个未见文献报道的3,4,5-三甲氧基苯基香豆素类化合物,并用核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等方法对化合物结构进行表征.用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了该类化合物对人前列腺癌细胞(PC-3)、人食管癌细胞(EC-109)和人胃癌细胞(MGC-803)三种肿瘤细胞的抑制活性.结果显示,N-苄基-2-((4-甲基-2H色烯-2-酮-7-基)氧基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酰胺(4a)和N-((5-氯苯并[b]噻吩-3-基)甲基)-2-((4-甲基-2H-色烯-2-酮-7-基)氧基)-N-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙酰胺(4n)对三种肿瘤细胞的抑制活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶,其中化合物4n对人前列腺癌细胞(PC-3)的抑制活性最好,其IC50为4.18 μmol/L.
其他文献
在不对称有机催化领域,手性伯胺化合物是一类特别的有机小分子催化剂.作为手性仲胺催化剂的补充,它可以与羰基化合物形成烯胺或者亚胺盐活性中间体来催化各类不对称反应,在许
介绍了环肽化合物中顺式(cis-)和反式(trans-)结构特点,分别针对不含N-取代的环肽、含脯氨酸残基的环肽以及含N-甲基化残基的天然环肽,讨论了cis-或trans-结构在上述环肽及结
过渡金属催化C-C键活化是有机化学一个热点和难点领域,吸引着人们广泛的关注.C-C键活化可以为很多复杂分子的合成提供简单、快速和原子经济性的方法.相比于钯、铑和铱等过渡
共价有机框架(Covalent Organic Frameworks,COFs)作为一种由有机结构单元通过共价键连接而成的晶态有机多孔材料,具有结晶性好、密度低、比表面积高以及结构可设计性强等特
利用炔烃的选择性环化反应来构建碳(杂)环化合物已经取得了令人瞩目的研究成果.如何实现此类环化反应的高选择性是极其重要的,而邻位基团参与的炔烃选择性环化是非常有效的策
发展了一种通过铑催化碳氢二氟烯丙基化/N-碘代丁二酰亚胺(NIS)介导的环化反应构建含氟3,4-二氢嘧啶并[1,6-a]吲哚-1(2H)-酮衍生物的方法.该方法具有反应条件温和、底物适用
磷氰酸钠与胺可以在室温、无酸的温和条件下反应生成磷代脲.利用密度泛函理论计算方法,在B3LYP/6-31G(d,p)水平上对磷氰酸钠与胺反应合成磷代脲的反应机理进行了研究,结果表
芳香族化合物是一类具有特殊香味的化合物,其结构广泛存在于天然产物和药物分子中.在众多小分子药物结构中以苯环结构最为常见.因此,探究构建芳香结构化合物的方法也受到极大
2018年,工信部和公安部提出,全力推广应用电子雷管,各省、区、市电子雷管使用率每年递增不得低于20％,到2022年,基本实现电子雷管全面使用.电子雷管是《民爆行业技术进步指导意
1,3,4-噁二唑作为一种多杂原子的五元杂环类化合物,不仅具有抗炎、抗肌醇和抗惊厥等生物活性,而且是一种重要的有机合成中间体,对其进行合成研究具有重要意义.利用廉价易得的