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糖皮质激素是机体靶器官产生生物效应的第一信使,对靶细胞的生物效应是通过糖皮质激素受体而实现的。以DNA作参考单位和用细胞受体位点表示时,表皮细胞的受体密度和受体位点多于真皮,胞质蛋白的受体密度在真皮则更高。在年龄和解剖学部位,糖皮质激素受体分布有差异。不同糖皮质激素的效力与糖皮质激素受体的亲和力无平行关系。糖皮质激素受体的数量与糖皮质激素诱导胶原合成无关。肿瘤中无活性的糖皮质激素受体比例可作为对糖皮质激素治疗敏感性的标准。