【摘 要】
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目的:建立超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）快速并同时测定大鼠血浆中抗丙肝药索非布韦及其代谢物GS-331007的含量,探讨索非布韦代谢产物作为标记物测定药时曲线的可能性,
【基金项目】
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国家自然基金项目(编号:81560680)
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目的:建立超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）快速并同时测定大鼠血浆中抗丙肝药索非布韦及其代谢物GS-331007的含量,探讨索非布韦代谢产物作为标记物测定药时曲线的可能性,研究不同厂家抗丙肝药索非布韦在大鼠体内的生物等效性。方法:通过液质联用检测原研药A和仿制药B以36 mg·kg-1灌胃大鼠各时间点索非布韦和GS-331007的血药浓度。用DAS 2.1.1和SPSS 17.0软件计算药动学参数并比较原研药A和仿制药B的一致性。结果:原研药A和仿制药B中索非布韦药动学参数Cmax分别为（1 376.08±174.95）和（1 297.58±164.93）ng·mL-1,tmax分别为（0.75±0.08）和（0.72±0.16）h,t1/2分别为（1.57±0.20）和（1.73±0.45）h,AUC（0→t）分别为（2 691.67±280.85）和（2 851.20±199.54）ng·mL-1·h,AUC（0→∞）分别为（2 748.51±258.91）和（3 007.75±364.02）ng·mL-1·h,原研药A和仿制药B代谢物GS-331007 Cmax分别为（1 302.52±163.73）和（1 430.88±107.52）ng·mL-1,tmax分别为（3.97±0.74）和（3.95±1.38）h,t1/2分别为（5.56±2.55）和（5.44±1.38）h,AUC（0→t）分别为（9723.24±1170.38）和（9 032.31±1 037.76）ng·mL-1·h,AUC（0→∞）分别为（9 893.26±1 251.89）和（9 316.90±1 293.44）ng·mL-1·h。结论:本实验建立的UPLC-MS/MS方法可在3.5 min内准确测定大鼠血浆中索非布韦及其代谢物GS-331007含量。根据索非布韦和其代谢物GS-331007药时曲线得出原研药A和仿制药B的药动学参数一致性较好（P>0.05）。本工作发现用代谢物GS-331007作为索非布韦生物等效性研究的可能性。
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