【摘 要】
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目的 优选载多柔比星(阿霉素,DOX)纳米靶向聚合物胶束的制备工艺,并对其体外释放行为和体外靶向性进行考察.方法 以琥珀酰亚胺法合成靶向聚合物材料,以包封率、载药量和总评归一化值为评价指标,利用星点设计-响应面法优化薄膜水化法设计考察投药量、有机溶剂体积、水化体积对纳米胶束制备的影响,并优选处方.以与羟基磷灰石(HA)和离体骨片共同孵育考察骨靶向性;以乳腺癌细胞(MDA-MB-231)为模型做体外细胞摄取考察肿瘤细胞靶向性.结果 成功合成靶向聚合物材料P123-ALN和P123-DP-8,优选纳米胶束最佳
【机 构】
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新疆医科大学药学院,乌鲁木齐 830011;新疆医科大学药学院,乌鲁木齐 830011;解放军新疆军区总医院,乌鲁木齐 830000
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目的 优选载多柔比星(阿霉素,DOX)纳米靶向聚合物胶束的制备工艺,并对其体外释放行为和体外靶向性进行考察.方法 以琥珀酰亚胺法合成靶向聚合物材料,以包封率、载药量和总评归一化值为评价指标,利用星点设计-响应面法优化薄膜水化法设计考察投药量、有机溶剂体积、水化体积对纳米胶束制备的影响,并优选处方.以与羟基磷灰石(HA)和离体骨片共同孵育考察骨靶向性;以乳腺癌细胞(MDA-MB-231)为模型做体外细胞摄取考察肿瘤细胞靶向性.结果 成功合成靶向聚合物材料P123-ALN和P123-DP-8,优选纳米胶束最佳制备工艺为:DOX投药量5.48 mg,有机溶剂体积7.28 ml,水化体积8.58 ml.根据筛选出的最佳制备工艺,确定混合载体材料的比例为4∶1时,制备的双配体修饰的纳米靶向聚合物胶束P123-ALN/P123-DP-8@DOX符合纳米制剂的制备要求,包封率为76.97％,载药量3.70％,粒径122.97 nm,ζ电位-12.60 mV,缓释和体外靶向性良好.结论 用最优处方制备的纳米靶向聚合物胶束可为后续骨靶向给药奠定基础.
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目的 对毒根斑鸠菊花枝中总黄酮的提取工艺进行最优选择.方法 采用单因素实验研究超声波功率、提取温度、乙醇浓度、液料比以及提取时间对毒根斑鸠菊花枝中总黄酮提取率的影响并用正交实验进行验证.结果 超声波功率540W、温度70℃、乙醇浓度70％、料液比1:20g/mL、提取时间70min为最佳提取条件.在此条件下,毒根斑鸠菊花枝提取总黄酮含量为81.59 mg·g-1.结论 本研究优化了毒根斑鸠菊花枝总黄酮的提取工艺,该工艺稳定可行,重复性好,提取效率较高.
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