姜黄素涂膜剂中姜黄素在大鼠体内的药代动力学研究

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姜黄素涂膜剂具有促进动物伤口愈合的作用,其疗效取决于有效部位的血药浓度和持续时间,本文旨在研究姜黄素涂膜剂中姜黄素在大鼠体内的药物代谢动力学。选取小鼠皮肤,采用智能透皮试验仪测定姜黄素涂膜剂中不同浓度薄荷醇和聚乙二醇-400(PEG-400)单独以及联合使用时姜黄素在12 h内的累积透过量和渗透系数,分析其对姜黄素透皮吸收的量效关系。结果显示,4%的薄荷醇和6%的PEG-400共同促进姜黄素的透皮吸收时,累积透过量及其渗透系数最高,极显著高于其他各组,据此确定了姜黄素涂膜剂的最佳促透方案。将试验大鼠给予该姜黄素涂膜剂后,用Agilent 1200液相色谱-质谱联用仪(LC-MS/MS)测定48 h内姜黄素在大鼠体内的血药浓度,并用DAS3.2.7软件对药动学数据进行估算。结果表明,大鼠血药浓度的峰值Cmax为483.8 ng/mL,达峰时间Tmax为2 h,血浆中药物消除半衰期t1/2为9.5 h。试验结果表明,姜黄素涂膜剂中姜黄素能够透过皮肤进入血液,并维持一定的血药浓度,测定结果可为姜黄素涂膜剂的临床用药提供依据。
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