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目的以人慢性髓系白血病细胞株K562细胞为模型，研究太白楤木的体外抗肿瘤活性及其作用机制。方法MTT法检测太白楤木总皂苷对K562细胞的增殖抑制作用；单细胞凝胶电泳检测K562细胞DNA损伤；流式细胞术检测K562细胞细胞周期的改变。结果太白楤木总皂苷对K562细胞增殖具有抑制作用，并呈时间-剂量依赖性；能显著诱导K562细胞DNA损伤；促进凋亡的发生；细胞周期阻滞于S期。结论太白楤木总皂苷能抑制K562细胞的增殖，诱导凋亡发生，其机制可能与通过诱导K562细胞DNA损伤来改变细胞周期时相的分布有关。