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靶向于人类免疫缺陷病毒-1型（HIV-1）粘附、辅助受体衔接和融合等过程的抗病毒剂，均可作为侵入抑制剂，是新出现的颇具前景的治疗HIV-1感染的治疗药物。病毒的进化和耐药株的出现，在任何HIV-1新疗法的研发过程中仍将是需要重点考虑的问题。侵入抑制剂的研发面临的唯一挑战就是HIV-1包膜蛋白（Env）较高的变异性和柔性。本文主要介绍了处于，临床前研究、，临床试验或临床应用早期阶段的各种侵入抑制剂及其临床应用情况，以及影响其抗HIV-1效能的可能性因素。