抗真菌药物泊沙康唑关键中间体的工艺开发

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目的 抗真菌药物泊沙康唑关键中间体的合成。方法 基于提高产品质量和控制风险,以中间体A为原料,经还原、取代、手性拆分、胺解等多步反应合成关键中间体M4和中间体M2。结果 以21%的总收率实现了中间体M2的制备,HPLC纯度和光学纯度≥99%。结论 新开发的工艺原料易得、反应条件温和、操作简便,有较好的工业化实施基础。
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