【摘 要】
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目的 研究反式曲马多 (transT)及其活性代谢物氧去甲基曲马多 (M1 )对映体的跨血脑屏障转运。方法大鼠ip盐酸transT (16 7mg·kg- 1 或 5 0mg·kg- 1 ) 1h后取血、脑脊液和
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目的 研究反式曲马多 (transT)及其活性代谢物氧去甲基曲马多 (M1 )对映体的跨血脑屏障转运。方法大鼠ip盐酸transT (16 7mg·kg- 1 或 5 0mg·kg- 1 ) 1h后取血、脑脊液和大脑皮层 ,高效毛细管电泳测定血清、脑脊液和大脑皮层中transT和M1 对映体的浓度。结果 TransT和M1 各对映体浓度以大脑皮层中最高 ,血清中浓度居中 ,脑脊液中浓度最低。在血清中 ,(+) transT的浓度明显高于 (- ) transT的浓度 ,M1 两对映体的浓度无明显区别 ;在脑脊液和大脑皮层中 ,(+) transT的浓度明显高于 (- ) transT的浓度 ,(+) M1 的浓度明显低于 (- ) M1 的浓度。结论 TransT和M1 的跨血脑屏障转运具有立体选择性 ,脑组织中分别以 (+) 对映体和 (- ) 对映体浓度较高。
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