山柰酚衍生物的合成和细胞毒性研究

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本研究报道一个简单的山柰酚结构修饰方法,该方法采用不同的条件最终得到1个新化合物3,5-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6,8,8-tris(3-methylbut-2-en-1-yl)-4H-chromene-4,7(8H)-dione (5)和3个已知化合物8-异戊烯基山柰酚(2)、6-异戊烯基山柰酚(3)、6,8-二异戊烯基山柰酚(4).所有的衍生物均是首次合成,根据它们的核磁和质谱数据进行了结构鉴定.化合物2、3和5对MDA-231 (IC50值分别为9.45±0.20 μM、7.15±0.37μM和6.92±0.30 μM和MCF-7 (IC50值分别为10.08±0.57 μ.M、10.04±0.23 μM和2.15±0.20 μM)两种人乳腺癌细胞株表现出显著的细胞毒性.“,”In the present study,we developed a simple approach for the structural modifications of kaempferol (1).A new compound,3,5-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6,8,8-tris(3-methylbut-2-en-1-yl)-4H-chromene-4,7(8H)-dione (5) together with three known compounds,8-prenylkaempferol (2),6-prenylkaempferol (3) and 6,8-diprenylkaempferol (4),were synthesized under different reaction conditions.All of derivatives were synthesized in a structural modification way for the first time.Their structures were primarily elucidated by NMR and MS analyses.Compounds 2,3 and 5 exhibited prominent cytotoxic activity against MDA-231 (IC5o values were 9.45±0.20 μM,7.15±0.37 μM and 6.92±0.30 μM,respectively) and MCF-7 (IC50 values were 10.08±0.57 μM,10.04±0.23 μM and 2.15±0.20 μM,respectively) breast cancer cells.
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