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目的寻求用聚乙二醇对甲氨蝶呤进行化学修饰的新方法，探讨甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物的体外缓释特征。方法用微波催化结合化学催化合成方法，研究甲氨蝶呤-聚乙二醇偶联物的合成反应条件并考察其溶解性能，用累积释放百分比测定偶联物在正常生理条件下的体外缓释特征。结果采用“微波催化＋化学催化”的合成方法，偶联物中甲氨蝶呤的相对标准含量可达到99％以上，在纯水中的溶解度提高了128倍，水溶性和脂溶性均有明显增加。体外缓释实验表明，未经偶联的甲氨蝶呤4h后即可基本释放完全，而偶联物在经过72h以后，仍只有11％被释放出来。结