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以DCC为催化剂，采用低温化学催化法合成生物素化白藜芦醇。产物采用ResourseRPC反相色谱柱分离、纯化，并且运用液质联用进行分析验证。MTF法测定产物体外对HepG2、MCF-7肿瘤细胞的抑制作用。实验结果显示：通过HPLC—MS、紫外扫描分析鉴定证实，分离得到的产物确实是生物素化白藜芦醇，其保留了原有的体外抗肿瘤活性。此种化学合成方法反应条件温和，容易控制，操作方便。合成得到的白藜芦醇的生物素化衍生物，为下一步探讨白藜芦醇的结合蛋白提供简单有效的分子工具。