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以托品酮为起始原料,与氯甲酸氯乙酯经脱甲基化反应制得脱甲基托品酮（1）;1与Boc酸酐反应制得N-Boc-N-去甲托品酮（2）;以三仲丁基硼氢化锂为还原剂,2经还原反应立体选择性合成了内型N-Boc-N-去甲托品醇（内型/外型=6.5/1）,总收率60%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。