【摘 要】
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间硝基苯甲醛通过Perkin反应、溴加成、脱溴化氢和脱羧制得(Z)--溴-2-(3-硝基苯基)乙烯,经NaH脱溴化氢后再经铁粉/盐酸还原得到抗肿瘤药盐酸厄洛替尼关键中间体间氨基苯乙炔,
【机 构】
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浙江理工大学化学系,浙江省医学科学院药理室,
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间硝基苯甲醛通过Perkin反应、溴加成、脱溴化氢和脱羧制得(Z)--溴-2-(3-硝基苯基)乙烯,经NaH脱溴化氢后再经铁粉/盐酸还原得到抗肿瘤药盐酸厄洛替尼关键中间体间氨基苯乙炔,总收率约45%。
(Z) -bromo-2- (3-nitrophenyl) ethylene by the Perkin reaction, bromo addition, dehydrobromination, and decarboxylation, followed by dehalogenation with NaH and then iron The powder / hydrochloric acid was reduced to obtain the key intermediate of erlotinib hydrochloride, an anti-tumor drug, and the total yield was about 45%.
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