平衡透析法测定大黄游离蒽醌大鼠血浆蛋白结合率的研究

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目的:研究5种大黄游离蒽醌(FRAs)共存条件下的大鼠血浆蛋白结合率(PBR)。方法:以体外方式,用平衡透析法模拟5种大黄游离蒽醌体内与血浆蛋白结合的过程,并以高效液相色谱法测定低、中、高三个浓度混合大黄游离蒽醌在透析袋内血浆中的质量浓度与透析袋外缓冲液中的质量浓度,计算血浆蛋白结合率。结果:5种大黄游离蒽醌与大鼠血浆均呈现高蛋白结合率(>80%),且在实验浓度下,大黄酸和大黄素的血浆蛋白结合率与其浓度成反比,大黄素甲醚的血浆蛋白结合率与其浓度成正比。结论:5种大黄游离蒽醌成分间存在竞争性抑制,其竞争能力与化合物脂溶性和酸性有关。
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