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多杀菌素是由土壤放线菌刺糖多孢菌产生的次生代谢产物.主要活性物质为spinosyn A和spinosyn D,是一种新型的高效广谱大环内酯类杀虫剂,因其独特的杀虫机理而兼具生物农药的安全性与化学农药的快速性.简述了多杀菌素生物合成的分子机理,包括聚酮链的生物合成与修饰、NDP糖的合成、修饰与连接转移以及多杀菌素生物合成基因表达调控.通过对多杀菌素生物合成的限速步骤及相关基因的分析.探讨了提高多杀菌素产量与合成其新衍生物的定向遗传改造策略,并展望了其应用发展前景.