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α-熊果苷对黑色素合成酶-酪氨酸酶具有很好的抑制作用,对人体肌肤的美白作用是β-熊果苷的10倍以上,并且不会抑制人体细胞的生长,无毒副作用;介绍了3种合成α-熊果苷的方法,植物细胞组织作为生物反应器法、微生物细胞转化法、酶合成法;其中与酶工程相联系的转基因微生物生产α-熊果苷和手性催化剂催化合成α-熊果苷是未来主要的发展方向。